Caricatura del Mes Septiembre

Biodisponibilidad y Bioequivalencia

}La rapidez y la cantidad en que llega una droga al torrente sanguíneo, y está disponible en el sitio de acción donde debe actuar, es su biodisponibilidad. La biodisponibilidad puede verse afectada por cambios relativamente discretos en su formulación. Factores como los constituyentes adicionales, pequeños cambios en la concentración de cualquier componente, o en la compactación de la tableta, pueden dar como resultado grandes cambios en la biodisponibilidad y por tanto en su efecto terapéutico. Los estudios de biodisponibilidad se llevan a cabo para demostrar que dos formulaciones diferentes de productos farmacéuticos son similares entre sí, en términos de su beneficio terapéutico (eficacia) y de sus efectos secundarios o no deseados (seguridad y tolerancia) y es a eso a lo que se le llama Bioequivalencia. (KATZUNG, 2002)

}La equivalencia química, cuantitativa y cualitativa, de formas farmacéuticas similares de una droga, no garantiza la misma eficacia terapéutica. Equivalencia química: se refiere a las preparaciones que contienen el mismo compuesto en dos o más formas dosificadas y presentan el mismo estándar oficial. Bioequivalencia: se refiere a los equivalentes químicos que, cuando son administrados al mismo individuo, en la misma dosificación, resultan en concentraciones equivalentes de la droga en la sangre o en los tejidos, es decir tienen igual biodisponibilidad.

}Equivalencia terapéutica: se refiere a dos drogas que, cuando se administran al mismo individuo, y en el mismo régimen de dosificación, provocan esencialmente el mismo efecto terapéutico, aunque no sean equivalentes químicamente. Sin embargo, ¡la Bioequivalencia sugiere Equivalencia terapéutica! (www.farmacologiaexperimental, 2008)

}Ejemplos históricos:

}La sustitución de Levodopa en cápsulas, por tabletas con idéntica composición, en un Hospital de Australia en 1971, provocó un empeoramiento de los pacientes afectados de Mal de Parkinson debido a que se detectó posteriormente que era necesario administrar cuatro gramos en tabletas, en lugar de los acostumbrados tres gramos que se administraban en cápsulas, para obtener una eficiencia similar. (Vinas, 2006)

}Otros productos encontrados con efecto farmacológico inferior al deseado en los EE UU fueron: Amitriptylina, Carbamazepina, Glibenclamida y Oxitetraciclina.

}La utilización de Lactosa, como excipiente, en la elaboración de Fenitoína, incrementó la biodisponibilidad del principio activo, al compararlo con la presentación original que empleaba Sulfato cálcico. Ello provocó un aumento de la incidencia de intoxicaciones en los epilépticos que la usaban entre 1968 y 1969.

}Otros productos encontrados con efecto farmacológico superior al deseado y que presentaron efectos adversos parecidos a intoxicación en los EE UU fueron:

Carbamazepina, Digoxina y también la Fenitoína. (Vinas, 2006)

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https://drive.google.com/file/d/0B3j8d6Ok45y2eGNmcDBDcHFzWWs/edit?usp=sharing

Perfiles de Disolución

DETERMINAR LA EQUIVALENCIA QUÍMICA DE AMLODIPINA (5MG) DE FABRICACÓN NACIONAL SUMINISTRADO POR EL PROGRAMA DE MEDICAMENTOS ESENCIALES  (PROMESE\CAL) FRENTE AL INNOVADOR       A TRAVEZ  DE PERFIL DE DISOLUCION  EN EL PERÍODO JULIO - DICIEMBRE 2013

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Perfiles de disolucion