QUÉ ES LA BIODISPONIBILIDAD?

Es un término farmacocinético que alude a la fracción y la velocidad con que la dosis administrada de un fármaco alcanza su diana terapéutica produciendo una respuesta celular, lo cual implica llegar hasta el tejido sobre el que realiza su actividad.

Así definida, la biodisponibilidad es prácticamente imposible de calcular en la práctica, ya que conllevaría la no siempre viable extracción de tejidos en seres vivos; por ello, se considera equivalente a los niveles alcanzados en la circulación sistémica del paciente. Así pues, en la práctica la biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco que aparece en el plasma. De esta forma, la concentración plasmática del fármaco adquiere el valor máximo posible, es decir la unidad, y la biodisponibilidad (denominada absoluta) se calcula para cada vía por comparación con la misma.

Ahora bien, hay fármacos que no permiten la comparación con una dosis intravenosa; en estos :asos la biodisponibilidad se calcula frente a alores conocidos que se consideran estándar en otras presentaciones del mismo fármaco H /estigado.

La biodisponibilidad depende de una serie de factores, como son:

zorma galénica: Si tomamos el ejemplo de la c goxina, mientras que el comprimido le confiere ^na biodisponibilidad del 70%, el elixir llega al ^7% y la cápsula de gelatina o la administración rtravenosa llega al 100%. El conocimiento de estos valores nos permite hacer un cálculo adecuado cuando es preciso cambiar una vía de administración.

Forma química del fármaco: Hemos de conocer 3 jé proporción del fármaco es realmente sustancia activa cuando el fármaco no se administra bajo su ~3rma pura sino bajo variedades químicas, como por ejemplo en forma de una sal.

Vía de administración: Los obstáculos que pone e organismo a permitir la llegada de sustancias extrañas a su interior son diferentes en función del tejido que se valore. Evidentemente, no se oroducirá la misma absorción del fármaco por vía oral, rectal, típica o intravenosa.

La biodisponibilidad de un fármaco deberá calcularse de forma individual para cada vía que oueda utilizarse. Sin embargo, y sobre todo en e caso de la administración intravenosa (cuya biodisponibilidad se considera axiomáticamente 3e valor 1), debe incluirse un nuevo factor: la velocidad de administración, definida como la velocidad a la que el fármaco absorbido alcanza la circulación sistémica.

Estabilidad del fármaco: Los fármacos son sustancias químicas con sus propiedades inherentes. Así, podemos encontrar sustancias de naturaleza ácida o básica y dentro de ellas, ácidos fuertes o débiles y bases fuertes o débiles.

La diferencia es que tanto ácidos como bases débiles tienen una alta capacidad de ionización.

Esto es importante debido a que las formas no ionizadas suelen ser más liposolubles y por tanto tendrán capacidad de atravesar las membranas celulares, mecanismo indispensable tanto para la absorción como para la excreción. Por el contrario, las formas ionizadas suelen ser más hidrosolubles, y por tanto presentan alta dificultad para atravesar las membranas celulares. No obstante, hay una parte de la sustancia que a pesar de no estar ionizada no consigue atravesar las membranas, mientras que también hay una parte que estando ionizada sí consigue atravesarlas.

Metabolización: El grado de metabolización que sufre el fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica es otro de los factores a tener en cuenta para la valoración de la biodisponibilidad. Hay fármacos que sufren un alto índice de metabolización en su primer paso por el hígado (metabolismo de primer paso) de tal manera que incluso alguno que teóricamente puede utilizarse por vía oral, se descarta debido a la poca disponibilidad alcanzada después del metabolismo de primer paso (lidocaína por ejemplo).